Mehanizem delovanja

Oksikodon je polsintetični opioid s agonistični lastnosti na opioidne receptorje tipa mu, kapa in delta, pri čemer je najmočnejša afiniteta za receptorje tipa mu. Po vezavi na te receptorje, sklopljene z G-proteinom, oksikodon stimulira izmenjavo GDP na podenoti G-alfa za GTP, kar povzroči zaviranje adenilat ciklaze in zmanjšanje znotrajceličnega cAMP. Ta signalna kaskada vodi do posledične inhibicije nociceptivnih nevrotransmiterjev acetilholina, dopamina, GABA, noradrenalina in substance P ter hormonov glukagona, insulina, somatostatina in vazopresina. Kupite OxyNorm na spletu v Avstraliji – OxyNorm naprodaj Avstralija

Tako kot pri drugih opioidih, oksikodon povzroča hiperpolarizacijo in zmanjšano razdražljivost nevronov v centralnem živčnem sistemu (CNS). Ta generalizirana depresija CNS je posledica agonističnega učinka na receptorje tipa kapa, kar vodi do zaprtja napetostno odvisnih kalcijevih kanalov tipa N, medtem ko stimulacija receptorjev tipa mu in delta odpre od kalcija odvisne kalijeve kanale, ki usmerjajo navznoter. Kupite OxyNorm na spletu v Avstraliji – OxyNorm naprodaj Avstralija

Oksikodon presnavljata jetrna encima CYP3A4 in CYP2D6, pri čemer nastajata presnovka noroksikodon oziroma oksimorfon. Ti metaboliti se izločajo iz telesa preko ledvic.

Administracija

Oksikodon je na voljo v obliki tablet, kapsul in peroralnih raztopin. Trenutno je na voljo v tabletah po 10 mg, 20 mg, 40 mg ali 80 mg. Proizvajalci so maja 160 ukinili odmerek 2001 mg zaradi velikega potenciala zlorabe. Oksikodon je na voljo v kombinaciji z drugimi analgetiki, vključno z acetaminofenom, aspirinom ali ibuprofenom. V izbranih državah je lahko oksikodon na voljo tudi v intramuskularni in/ali intravenski obliki. Kupite OxyNorm na spletu v Avstraliji – OxyNorm naprodaj Avstralija

• Začetni priporočeni odmerki oksikodona so v razponu od 5 do 15 mg vsakih 4 do 6 ur, kot je potrebno za ustrezno analgezijo akutne bolečine. Nadaljnje odmerjanje je treba titrirati navzgor, kot je potrebno za nadzor bolečine, pri čemer je treba biti pozoren in spremljati morebitne neželene učinke.
• Za bolnike z kronična bolečine, je priporočljivo titrirati odmerek na enak način. Vendar je treba zdravilo jemati v rednih časovnih presledkih, da se prepreči ponoven pojav bolečine, namesto da bi bolečino zdravili po tem, ko se je že začela. Kupite OxyNorm na spletu v Avstraliji – OxyNorm naprodaj Avstralija
• Tablete so namenjene zaužitju celih in se jih ne sme lomiti, žvečiti, zdrobiti ali raztopiti v tekočini.
• Pri starejših in bolnikih z odpovedjo jeter ali ledvic bo morda potrebno zmanjšanje odmerka. Priporočljivo je uvesti začetni odmerek pri eni tretjini do eni polovici običajnih odmerkov in skrbno spremljanje. Titracija navzgor naj poteka previdno.
• Začetek delovanja je 10 do 30 minut za formulacijo s takojšnjim sproščanjem in približno 1 uro za nadzorovano sproščanje.
• Razpon trajanja je od 3 do 6 ur za takojšnje sproščanje ali 12 ur za formulacije z nadzorovanim sproščanjem.
• Plazemski razpolovni čas je 3 do 5 ur, stabilne plazemske ravni pa so dosežene v 24 do 36 urah.