行動機制

羥考酮是一種半合成阿片類藥物，具有 好鬥的 對 mu、kappa 和 delta 型阿片受體的特性，對 mu 型受體的親和力最強。 與這些 G 蛋白偶聯受體結合後，羥考酮會刺激 G-α 亞基上的 GDP 與 GTP 的交換，從而導致腺苷酸環化酶的抑制和細胞內 cAMP 的減少。 這種信號級聯導致傷害性神經遞質乙酰膽鹼、多巴胺、GABA、去甲腎上腺素和 P 物質以及激素胰高血糖素、胰島素、生長抑素和加壓素的抑制。 在澳大利亞在線購買 OxyNorm – 在澳大利亞出售 OxyNorm

與其他阿片類藥物一樣， 羥考酮 導致中樞神經系統 (CNS) 中神經元的超極化和興奮性降低。 這種普遍的中樞神經系統抑制是由對 kappa 型受體的激動作用引起的，這會導致 N 型電壓門控鈣通道關閉，而 mu 和 delta 型受體的刺激會打開鈣依賴性內向整流鉀通道。 在澳大利亞在線購買 OxyNorm – 在澳大利亞出售 OxyNorm

羥考酮被肝酶 CYP3A4 和 CYP2D6 代謝，分別產生代謝物去甲羥考酮和羥嗎啡酮。 這些代謝物通過腎臟從體內排出。

行政管理

羥考酮 廣泛用於片劑、膠囊和口服溶液。 目前有 10 毫克、20 毫克、40 毫克或 80 毫克藥丸可供選擇。 由於濫用可能性高，製造商於 160 年 2001 月停止了 XNUMX 毫克劑量。 羥考酮可與其他鎮痛藥聯合使用，包括對乙酰氨基酚、阿司匹林或布洛芬。 在某些國家/地區，羥考酮也可以肌肉注射和/或靜脈注射的形式提供。 在澳大利亞在線購買 OxyNorm – 在澳大利亞出售 OxyNorm

• 羥考酮的初始推薦劑量在 5 至 15 毫克範圍內，根據需要每 4 至 6 小時服用一次，以充分鎮痛急性疼痛。 進一步的劑量應根據疼痛控制的需要向上滴定，同時注意和監測潛在的副作用。
• 對於患者 慢性 疼痛，建議以相同的方式滴定劑量。 但是，應定期服用藥物以防止疼痛再次發生，而不是在疼痛開始後才進行治療。 在澳大利亞在線購買 OxyNorm – 在澳大利亞出售 OxyNorm
• 藥片應整片服用，不得破碎、咀嚼、壓碎或溶解在液體中。
• 老年人和患有肝或腎功能衰竭的患者可能需要減少劑量。 建議以通常劑量的三分之一到二分之一開始起始劑量並密切監測。 向上滴定應以小心的速度進行。
• 速釋製劑起效時間為 10 至 30 分鐘，控釋製劑起效時間約為 1 小時。
• 速釋製劑的持續時間範圍為 3 至 6 小時，控釋製劑的持續時間範圍為 12 小時。
• 血漿半衰期為 3 至 5 小時，在 24 至 36 小時內達到穩定的血漿水平。