行动机制

羟考酮是一种半合成阿片类药物，具有 激动的 对 mu、kappa 和 delta 型阿片受体的特性，对 mu 型受体的亲和力最强。 与这些 G 蛋白偶联受体结合后，羟考酮会刺激 G-α 亚基上的 GDP 与 GTP 的交换，从而导致腺苷酸环化酶的抑制和细胞内 cAMP 的减少。 这种信号级联导致伤害性神经递质乙酰胆碱、多巴胺、GABA、去甲肾上腺素和 P 物质以及激素胰高血糖素、胰岛素、生长抑素和加压素的抑制。 在澳大利亚在线购买 OxyNorm – 在澳大利亚出售 OxyNorm

与其他阿片类药物一样， 羟考酮 导致中枢神经系统 (CNS) 中神经元的超极化和兴奋性降低。 这种普遍的中枢神经系统抑制是由对 kappa 型受体的激动作用引起的，这会导致 N 型电压门控钙通道关闭，而 mu 和 delta 型受体的刺激会打开钙依赖性内向整流钾通道。 在澳大利亚在线购买 OxyNorm – 在澳大利亚出售 OxyNorm

羟考酮被肝酶 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢，分别产生代谢物去甲羟考酮和羟吗啡酮。 这些代谢物通过肾脏从体内排出。

行政和支持部门

羟考酮 广泛用于片剂、胶囊和口服溶液。 目前有 10 毫克、20 毫克、40 毫克或 80 毫克药丸可供选择。 由于滥用可能性高，制造商于 160 年 2001 月停止了 XNUMX 毫克剂量。 羟考酮可与其他镇痛药联合使用，包括对乙酰氨基酚、阿司匹林或布洛芬。 在某些国家/地区，羟考酮也可以肌肉注射和/或静脉注射的形式提供。 在澳大利亚在线购买 OxyNorm – 在澳大利亚出售 OxyNorm

• 羟考酮的初始推荐剂量在 5 至 15 毫克范围内，根据需要每 4 至 6 小时服用一次，以充分镇痛急性疼痛。 进一步的剂量应根据疼痛控制的需要向上滴定，同时注意和监测潜在的副作用。
• 对于患者 慢性两类。 疼痛，建议以相同的方式滴定剂量。 但是，应定期服用药物以防止疼痛再次发生，而不是在疼痛开始后才进行治疗。 在澳大利亚在线购买 OxyNorm – 在澳大利亚出售 OxyNorm
• 药片应整片服用，不得破碎、咀嚼、压碎或溶解在液体中。
• 老年人和患有肝或肾功能衰竭的患者可能需要减少剂量。 建议以通常剂量的三分之一到二分之一开始起始剂量并密切监测。 向上滴定应以小心的速度进行。
• 速释制剂起效时间为 10 至 30 分钟，控释制剂起效时间约为 1 小时。
• 速释制剂的持续时间范围为 3 至 6 小时，控释制剂的持续时间范围为 12 小时。
• 血浆半衰期为 3 至 5 小时，在 24 至 36 小时内达到稳定的血浆水平。