Verkningsmekanism

Oxykodon är en semisyntetisk opioid med agonistisk egenskaper på mu-, kappa- och delta-typ opioidreceptorer, med den starkaste affiniteten för mu-typ receptorer. Vid bindning till dessa G-proteinkopplade receptorer stimulerar oxikodon utbytet av GDP på ​​G-alfa-subenheten mot GTP, vilket resulterar i hämning av adenylatcyklas och en minskning av intracellulärt cAMP. Denna signalkaskad leder till en konsekvent hämning av de nociceptiva signalsubstanserna acetylkolin, dopamin, GABA, noradrenalin och substans P och hormonerna glukagon, insulin, somatostatin och vasopressin. Köp OxyNorm online i Australien – OxyNorm till salu Australien

Som med andra opioider, oxikodon orsakar hyperpolarisering och minskad excitabilitet av nervceller i det centrala nervsystemet (CNS). Denna generaliserade CNS-depression är ett resultat av den agonistiska effekten på receptorer av kappa-typ, vilket leder till en stängning av spänningsstyrda kalciumkanaler av N-typ, medan stimulering av mu- och delta-typ-receptorerna öppnar kalciumberoende inåtriktande kaliumkanaler. Köp OxyNorm online i Australien – OxyNorm till salu Australien

Oxykodon metaboliseras av leverenzymerna CYP3A4 och CYP2D6 och producerar metaboliterna noroxikodon respektive oximorfon. Dessa metaboliter utsöndras från kroppen via njurarna.

Administration

Oxikodon är allmänt tillgänglig i tabletter, kapslar och orala lösningar. Det finns för närvarande i 10 mg, 20 mg, 40 mg eller 80 mg piller. Tillverkarna avbröt dosen på 160 mg i maj 2001 på grund av den stora risken för missbruk. Oxykodon är tillgängligt i kombination med andra smärtstillande medel, inklusive paracetamol, aspirin eller ibuprofen. I utvalda länder kan oxikodon också finnas tillgängligt i intramuskulära och/eller intravenösa former. Köp OxyNorm online i Australien – OxyNorm till salu Australien

• Initiala rekommenderade doser av oxikodon ligger i intervallet 5 till 15 mg, var 4:e till 6:e timme efter behov för adekvat analgesi av akut smärta. Ytterligare dosering bör titreras uppåt efter behov för smärtkontroll, med uppmärksamhet och övervakning av potentiella biverkningar.
• För patienter med kronisk smärta, rekommenderas att titrera doseringen på samma sätt. Men medicinen bör tas med regelbundna intervall för att förhindra att smärtan återkommer i motsats till att behandla smärtan efter att den har börjat. Köp OxyNorm online i Australien – OxyNorm till salu Australien
• Tabletterna är avsedda att tas hela och får inte brytas, tuggas, krossas eller lösas i vätska.
• Dosreduktion kan vara nödvändig för äldre och patienter med lever- eller njursvikt. Inledande av en startdos med en tredjedel till hälften av de vanliga doserna och noggrann övervakning rekommenderas. Titrering uppåt bör ske i en försiktig takt.
• Verkningsstarten är 10 till 30 minuter för formuleringen med omedelbar frisättning och cirka 1 timme för kontrollerad frisättning.
• Varaktigheten är från 3 till 6 timmar för omedelbar frisättning eller 12 timmar i formuleringar med kontrollerad frisättning.
• Plasmahalveringstiden är 3 till 5 timmar, och stabila plasmanivåer uppnås inom 24 till 36 timmar.