Mechanizmus činnosti

Oxykodón je semisyntetický opioid s agonistický vlastnosti na opioidné receptory typu mu, kappa a delta, pričom najsilnejšia afinita je k receptorom typu mu. Po naviazaní na tieto receptory spojené s G-proteínom oxykodón stimuluje výmenu GDP na G-alfa podjednotke za GTP, čo vedie k inhibícii adenylátcyklázy a zníženiu intracelulárneho cAMP. Táto signálna kaskáda vedie k následnej inhibícii nociceptívnych neurotransmiterov acetylcholínu, dopamínu, GABA, noradrenalínu a substancie P a hormónov glukagónu, inzulínu, somatostatínu a vazopresínu. Kúpte si OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na predaj v Austrálii

Rovnako ako u iných opioidov, oxykodón spôsobuje hyperpolarizáciu a zníženú excitabilitu neurónov v centrálnom nervovom systéme (CNS). Táto generalizovaná depresia CNS je výsledkom agonistického účinku na receptory typu kappa, ktorý vedie k uzavretiu napäťovo riadených vápnikových kanálov typu N, zatiaľ čo stimulácia receptorov typu mu a delta otvára vápnikovo závislé smerom dovnútra usmerňujúce draslíkové kanály. Kúpte si OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na predaj v Austrálii

Oxykodón je metabolizovaný pečeňovými enzýmami CYP3A4 a CYP2D6, pričom vznikajú metabolity noroxykodón a oxymorfón. Tieto metabolity sa vylučujú z tela obličkami.

Administrácia

oxycodone je široko dostupný vo forme tabliet, kapsúl a perorálnych roztokov. V súčasnosti je dostupný v 10-mg, 20-mg, 40-mg alebo 80-mg tabletkách. Výrobcovia prerušili dávku 160 mg v máji 2001 z dôvodu vysokého potenciálu zneužitia. Oxykodón je dostupný v kombinácii s inými analgetikami, vrátane acetaminofénu, aspirínu alebo ibuprofénu. Vo vybraných krajinách môže byť oxykodón dostupný aj v intramuskulárnej a/alebo intravenóznej forme. Kúpte si OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na predaj v Austrálii

• Počiatočné odporúčané dávky oxykodónu sú v rozsahu 5 až 15 mg, každé 4 až 6 hodín podľa potreby na adekvátnu analgéziu akútnej bolesti. Ďalšie dávkovanie by sa malo titrovať smerom nahor podľa potreby na kontrolu bolesti, pričom treba venovať pozornosť a monitorovať potenciálne vedľajšie účinky.
• Pre pacientov s chronický bolesť, odporúča sa titrovať dávku rovnakým spôsobom. Lieky by sa však mali užívať v pravidelných plánovaných intervaloch, aby sa zabránilo opätovnému výskytu bolesti, na rozdiel od liečby bolesti po jej začatí. Kúpte si OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na predaj v Austrálii
• Tablety sú určené na užitie vcelku a nesmú sa lámať, žuvať, drviť ani rozpúšťať v tekutine.
• U starších pacientov a pacientov so zlyhaním pečene alebo obličiek môže byť potrebné zníženie dávky. Odporúča sa začať začiatočnú dávku s jednou tretinou až polovicou zvyčajných dávok a starostlivo sledovať. Titrácia smerom nahor by mala prebiehať opatrne.
• Nástup účinku je 10 až 30 minút pre formuláciu s okamžitým uvoľňovaním a približne 1 hodinu pre formuláciu s riadeným uvoľňovaním.
• Rozsah trvania je od 3 do 6 hodín pre okamžité uvoľňovanie alebo 12 hodín pre formulácie s riadeným uvoľňovaním.
• Plazmatický polčas je 3 až 5 hodín a stabilné plazmatické hladiny sa dosiahnu v priebehu 24 až 36 hodín.