Mechanizm akcji

Oksykodon jest półsyntetycznym opioidem zapaśniczy właściwości na receptory opioidowe typu mu, kappa i delta, z najsilniejszym powinowactwem do receptorów typu mu. Po związaniu się z tymi receptorami sprzężonymi z białkiem G, oksykodon stymuluje wymianę GDP na podjednostce G-alfa na GTP, co powoduje zahamowanie cyklazy adenylanowej i zmniejszenie wewnątrzkomórkowego cAMP. Ta kaskada sygnałów prowadzi w konsekwencji do hamowania nocyceptywnych neuroprzekaźników acetylocholiny, dopaminy, GABA, noradrenaliny i substancji P oraz hormonów glukagonu, insuliny, somatostatyny i wazopresyny. Kup OxyNorm online w Australii – OxyNorm na sprzedaż Australia

Podobnie jak w przypadku innych opioidów, oksykodon powoduje hiperpolaryzację i zmniejszoną pobudliwość neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Ta uogólniona depresja OUN wynika z agonistycznego działania na receptory typu kappa, co prowadzi do zamknięcia kanałów wapniowych bramkowanych napięciem typu N, podczas gdy stymulacja receptorów typu mu i delta otwiera zależne od wapnia prostownicze kanały potasowe. Kup OxyNorm online w Australii – OxyNorm na sprzedaż Australia

Oksykodon jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe CYP3A4 i CYP2D6, z wytworzeniem odpowiednio metabolitów noroksykodonu i oksymorfonu. Te metabolity są wydalane z organizmu przez nerki.

Administracja

Oksykodon jest szeroko dostępny w postaci tabletek, kapsułek i roztworów doustnych. Obecnie jest dostępny w tabletkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Producenci zaprzestali stosowania dawki 160 mg w maju 2001 r. ze względu na wysoki potencjał niewłaściwego stosowania. Oksykodon jest dostępny w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, w tym acetaminofenem, aspiryną lub ibuprofenem. W wybranych krajach oksykodon może być dostępny również w postaci domięśniowej i/lub dożylnej. Kup OxyNorm online w Australii – OxyNorm na sprzedaż Australia

• Początkowe zalecane dawki oksykodonu mieszczą się w zakresie od 5 do 15 mg, co 4 do 6 godzin, w zależności od potrzeb do odpowiedniego zniesienia bólu ostrego. Dalsze dawkowanie należy zwiększać zgodnie z wymaganiami w celu opanowania bólu, z uwagą i monitorowaniem pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.
• Dla pacjentów z chroniczny bólu, zaleca się stopniowanie dawki w ten sam sposób. Jednak leki należy przyjmować w regularnych odstępach czasu, aby zapobiec nawrotom bólu, w przeciwieństwie do leczenia bólu po jego rozpoczęciu. Kup OxyNorm online w Australii – OxyNorm na sprzedaż Australia
• Tabletki są przeznaczone do przyjmowania w całości i nie wolno ich łamać, żuć, kruszyć ani rozpuszczać w płynie.
• U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Zaleca się rozpoczęcie podawania dawki początkowej od jednej trzeciej do połowy zwykłej dawki i ścisłe monitorowanie. Miareczkowanie w górę powinno odbywać się z ostrożną szybkością.
• Początek działania wynosi od 10 do 30 minut w przypadku postaci o natychmiastowym uwalnianiu i około 1 godziny w przypadku postaci o kontrolowanym uwalnianiu.
• Zakres czasu trwania wynosi od 3 do 6 godzin w przypadku preparatów o natychmiastowym uwalnianiu lub 12 godzin w preparatach o kontrolowanym uwalnianiu.
• Okres półtrwania w osoczu wynosi od 3 do 5 godzin, a stabilne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 24 do 36 godzin.