Mekanisme Tindakan

Oxycodone ialah opioid separa sintetik dengan agonis sifat pada reseptor opioid jenis mu, kappa dan delta, dengan pertalian paling kuat adalah untuk reseptor jenis mu. Apabila mengikat reseptor berganding protein G ini, oksikodon merangsang pertukaran KDNK pada subunit G-alpha untuk GTP, mengakibatkan perencatan adenilat siklase dan penurunan dalam kem intraselular. Lata isyarat ini membawa kepada perencatan akibat neurotransmitter nociceptive acetylcholine, dopamine, GABA, noradrenalin, dan bahan P dan hormon glukagon, insulin, somatostatin, dan vasopressin. Beli OxyNorm dalam talian di Australia – OxyNorm untuk dijual Australia

Seperti opioid lain, oksikodon menyebabkan hiperpolarisasi dan mengurangkan keceriaan neuron dalam sistem saraf pusat (CNS). Kemurungan CNS umum ini terhasil daripada kesan agonis pada reseptor jenis kappa, yang membawa kepada penutupan saluran kalsium berpagar voltan jenis N, manakala rangsangan reseptor jenis mu dan delta membuka saluran kalium pembetulan ke dalam yang bergantung kepada kalsium. Beli OxyNorm dalam talian di Australia – OxyNorm untuk dijual Australia

Oxycodone dimetabolismekan oleh enzim hepatik CYP3A4 dan CYP2D6, masing-masing menghasilkan metabolit noroxycodone dan oxymorphone. Metabolit ini dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang.

Pentadbiran

Oxycodone tersedia secara meluas dalam tablet, kapsul dan larutan oral. Ia kini boleh didapati dalam pil 10-mg, 20-mg, 40-mg, atau 80-mg. Pengilang telah menghentikan dos 160 mg pada Mei 2001 kerana potensi penyalahgunaan yang tinggi. Oxycodone tersedia dalam kombinasi dengan analgesik lain, termasuk acetaminophen, aspirin atau ibuprofen. Di negara tertentu, oksikodon boleh didapati dalam bentuk intramuskular dan/atau intravena juga. Beli OxyNorm dalam talian di Australia – OxyNorm untuk dijual Australia

• Dos awal oxycodone yang disyorkan adalah dalam julat 5 hingga 15 mg, setiap 4 hingga 6 jam seperti yang diperlukan untuk analgesia kesakitan akut yang mencukupi. Dos selanjutnya harus dititrasi ke atas seperti yang diperlukan untuk mengawal kesakitan, dengan perhatian dan pemantauan untuk kesan sampingan yang berpotensi.
• Bagi pesakit dengan kronik sakit, disyorkan untuk mentitrasi dos dengan cara yang sama. Walau bagaimanapun, ubat harus diambil pada selang masa yang dijadualkan secara tetap untuk mengelakkan berulangnya kesakitan berbanding dengan merawat kesakitan selepas ia bermula. Beli OxyNorm dalam talian di Australia – OxyNorm untuk dijual Australia
• Tablet bertujuan untuk diambil secara keseluruhan dan tidak boleh dipecahkan, dikunyah, dihancurkan, atau dilarutkan dalam cecair.
• Pengurangan dos mungkin diperlukan untuk orang tua dan pesakit yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang. Memulakan dos permulaan pada satu pertiga hingga setengah dos biasa dan pemantauan rapi adalah disyorkan. Pentitratan ke atas harus diteruskan pada kadar yang berhati-hati.
• Permulaan tindakan adalah 10 hingga 30 minit untuk rumusan pelepasan segera dan kira-kira 1 jam untuk pelepasan terkawal.
• Julat tempoh adalah dari 3 hingga 6 jam untuk keluaran segera atau 12 jam dalam rumusan keluaran terkawal.
• Separuh hayat plasma adalah 3 hingga 5 jam, dan tahap plasma yang stabil dicapai dalam masa 24 hingga 36 jam.