Механизам на дејствување

Оксикодон е полусинтетички опиоид со агонистички својства на mu, каппа и делта-тип на опиоидни рецептори, при што најсилен афинитет е за рецепторите од типот mu. По врзувањето за овие рецептори поврзани со Г-протеин, оксикодонот ја стимулира размената на ГДП на Г-алфа подединицата за GTP, што резултира со инхибиција на аденилат циклазата и намалување на интрацелуларниот cAMP. Оваа сигнална каскада води до последователна инхибиција на ноцицептивните невротрансмитери ацетилхолин, допамин, ГАБА, норадреналин и супстанцијата P и хормоните глукагон, инсулин, соматостатин и вазопресин. Купете OxyNorm онлајн во Австралија – OxyNorm се продава во Австралија

Како и со другите опиоиди, оксикодон предизвикува хиперполаризација и намалена ексцитабилност на невроните во централниот нервен систем (ЦНС). Оваа генерализирана депресија на ЦНС е резултат на агонистичкиот ефект врз рецепторите од типот на капа, што доведува до затворање на напонски затворени калциумови канали од N-тип, додека стимулацијата на рецепторите од типот mu и делта ги отвора калиумовите канали кои навнатре ги поправаат калциумовите. Купете OxyNorm онлајн во Австралија – OxyNorm се продава во Австралија

Оксикодонот се метаболизира од хепаталните ензими CYP3A4 и CYP2D6, произведувајќи ги метаболитите нороксикодон и оксиморфон, соодветно. Овие метаболити се излачуваат од телото преку бубрезите.

Администрација

Oxycodone е широко достапен во таблети, капсули и орални раствори. Во моментов е достапен во апчиња од 10 mg, 20 mg, 40 mg или 80 mg. Производителите ја прекинаа дозата од 160 mg во мај 2001 година поради високиот потенцијал за злоупотреба. Оксикодон е достапен во комбинација со други аналгетици, вклучувајќи ацетаминофен, аспирин или ибупрофен. Во одредени земји, оксикодонот може да биде достапен и во интрамускулни и/или интравенски форми. Купете OxyNorm онлајн во Австралија – OxyNorm се продава во Австралија

• Почетните препорачани дози на оксикодон се во опсег од 5 до 15 mg, на секои 4 до 6 часа колку што е потребно за адекватна аналгезија на акутна болка. Понатамошното дозирање треба да се титрира нагоре како што е потребно за контрола на болката, со внимание и следење за потенцијалните несакани ефекти.
• За пациенти со хроничен болка, се препорачува да се титрира дозата на ист начин. Сепак, лекот треба да се зема во редовни закажани интервали за да се спречи повторното појавување на болката за разлика од лекувањето на болката откако ќе започне. Купете OxyNorm онлајн во Австралија – OxyNorm се продава во Австралија
• Таблетите се наменети да се земаат целина и не смеат да се кршат, џвакаат, дробат или раствораат во течност.
• Намалување на дозата може да биде неопходно за постари лица и пациенти со хепатална или бубрежна инсуфициенција. Се препорачува започнување на почетна доза од една третина до половина од вообичаените дози и внимателно следење. Титрацијата нагоре треба да продолжи со внимателна брзина.
• Почетокот на дејството е 10 до 30 минути за формулацијата со итно ослободување и околу 1 час за контролирано ослободување.
• Опсегот на времетраење е од 3 до 6 часа за итно ослободување или 12 часа во формулации со контролирано ослободување.
• Полуживотот во плазмата е 3 до 5 часа, а стабилните плазма нивоа се постигнуваат во рок од 24 до 36 часа.