Darbības mehānisms

Oksikodons ir daļēji sintētisks opioīds ar agonistiski īpašības uz mu, kappa un delta tipa opioīdu receptoriem, ar spēcīgāko afinitāti pret mu tipa receptoriem. Saistoties ar šiem G-proteīnu saistītajiem receptoriem, oksikodons stimulē G-alfa apakšvienības IKP apmaiņu pret GTP, kā rezultātā tiek inhibēta adenilāta ciklāze un samazinās intracelulārā cAMP. Šī signālu kaskāde izraisa sekojošu nociceptīvo neirotransmiteru acetilholīna, dopamīna, GABA, noradrenalīna un vielas P un hormonu glikagona, insulīna, somatostatīna un vazopresīna inhibīciju. Pērciet OxyNorm tiešsaistē Austrālijā – OxyNorm pārdošanai Austrālijā

Tāpat kā ar citiem opioīdiem, oksikodona izraisa hiperpolarizāciju un samazinātu neironu uzbudināmību centrālajā nervu sistēmā (CNS). Šī ģeneralizētā CNS depresija rodas no agonistiskās iedarbības uz kappa tipa receptoriem, kas noved pie N-tipa sprieguma atkarīgo kalcija kanālu slēgšanas, savukārt mu un delta tipa receptoru stimulēšana atver no kalcija atkarīgus uz iekšu iztaisnošus kālija kanālus. Pērciet OxyNorm tiešsaistē Austrālijā – OxyNorm pārdošanai Austrālijā

Oksikodonu metabolizē aknu enzīmi CYP3A4 un CYP2D6, veidojot attiecīgi metabolītus noroksikodonu un oksimorfonu. Šie metabolīti no organisma izdalās caur nierēm.

Administrācija

Oksikodons ir plaši pieejams tablešu, kapsulu un iekšķīgi lietojamu šķīdumu veidā. Pašlaik tas ir pieejams 10 mg, 20 mg, 40 mg vai 80 mg tabletēs. Ražotāji pārtrauca 160 mg devu 2001. gada maijā, jo pastāv liels nepareizas lietošanas potenciāls. Oksikodons ir pieejams kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, tostarp acetaminofēnu, aspirīnu vai ibuprofēnu. Atsevišķās valstīs oksikodons var būt pieejams arī intramuskulārā un/vai intravenozā veidā. Pērciet OxyNorm tiešsaistē Austrālijā – OxyNorm pārdošanai Austrālijā

• Sākotnējās ieteicamās oksikodona devas ir robežās no 5 līdz 15 mg ik pēc 4 līdz 6 stundām, ja nepieciešams, lai nodrošinātu adekvātu akūtu sāpju atsāpināšanu. Turpmāka deva jāpalielina, ja nepieciešams, lai kontrolētu sāpes, pievēršot uzmanību un uzraugot iespējamās blakusparādības.
• Pacientiem ar hronisks sāpes, ieteicams titrēt devu tādā pašā veidā. Tomēr zāles jālieto regulāri, ieplānotos intervālos, lai novērstu sāpju atkārtošanos, nevis ārstētu sāpes pēc tam, kad tās ir sākušās. Pērciet OxyNorm tiešsaistē Austrālijā – OxyNorm pārdošanai Austrālijā
• Tabletes ir paredzētas lietošanai veselas, un tās nedrīkst lauzt, košļāt, sasmalcināt vai izšķīdināt šķidrumā.
• Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar aknu vai nieru mazspēju var būt nepieciešama devas samazināšana. Ieteicams sākt lietot sākumdevu ar vienu trešdaļu līdz pusi no parastajām devām un rūpīgi uzraudzīt. Titrēšana uz augšu jāturpina ar rūpīgu ātrumu.
• Darbības sākums ir 10 līdz 30 minūtes tūlītējas darbības zāļu formai un aptuveni 1 stunda kontrolētas iedarbības gadījumā.
• Ilguma diapazons ir no 3 līdz 6 stundām tūlītējas iedarbības gadījumā vai 12 stundas kontrolētas darbības zāļu formām.
• Plazmas pusperiods ir 3 līdz 5 stundas, un stabils līmenis plazmā tiek sasniegts 24 līdz 36 stundu laikā.