Mehanizam djelovanja

Oksikodon je polusintetski opioid sa agonističan svojstva na mu, kapa i delta-tip opioidnih receptora, s najjačim afinitetom za mu-tip receptore. Nakon vezanja na ove G-protein spregnute receptore, oksikodon stimulira razmjenu GDP-a na G-alfa podjedinici za GTP, što rezultira inhibicijom adenilat ciklaze i smanjenjem unutarstaničnog cAMP-a. Ova kaskada signala dovodi do posljedične inhibicije nociceptivnih neurotransmitera acetilkolina, dopamina, GABA, noradrenalina i supstance P te hormona glukagona, inzulina, somatostatina i vazopresina. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju u Australiji

Kao i kod drugih opioida, oksikodon uzrokuje hiperpolarizaciju i smanjenu ekscitabilnost neurona u središnjem živčanom sustavu (CNS). Ova generalizirana depresija središnjeg živčanog sustava rezultat je agonističkog učinka na receptore tipa kapa, što dovodi do zatvaranja naponskih kalcijevih kanala N-tipa, dok stimulacija receptora tipa mu i delta otvara kalijeve kanale ovisne o kalciju koji ispravljaju prema unutra. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju u Australiji

Oksikodon se metabolizira pomoću jetrenih enzima CYP3A4 i CYP2D6, stvarajući metabolite noroksikodon, odnosno oksimorfon. Ovi se metaboliti izlučuju iz tijela putem bubrega.

Administracija

Oksikodon široko je dostupan u obliku tableta, kapsula i oralnih otopina. Trenutno je dostupan u tabletama od 10 mg, 20 mg, 40 mg ili 80 mg. Proizvođači su ukinuli dozu od 160 mg u svibnju 2001. zbog velike mogućnosti zlouporabe. Oksikodon je dostupan u kombinaciji s drugim analgeticima, uključujući acetaminofen, aspirin ili ibuprofen. U odabranim zemljama, oksikodon također može biti dostupan u intramuskularnom i/ili intravenskom obliku. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju u Australiji

• Početne preporučene doze oksikodona su u rasponu od 5 do 15 mg, svakih 4 do 6 sati prema potrebi za odgovarajuću analgeziju akutne boli. Daljnje doze treba titrirati prema gore prema potrebi za kontrolu boli, uz pozornost i praćenje mogućih nuspojava.
• Za pacijente s kroničan boli, preporučuje se titrirati dozu na isti način. Međutim, lijek treba uzimati u redovitim vremenskim intervalima kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje boli, umjesto liječenja boli nakon što je počela. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju u Australiji
• Tablete su namijenjene za uzimanje cijele i ne smiju se lomiti, žvakati, drobiti ili otapati u tekućini.
• Smanjenje doze može biti potrebno za starije osobe i bolesnike sa zatajenjem jetre ili bubrega. Preporučuje se početna doza od jedne trećine do polovine uobičajenih doza i pažljivo praćenje. Titraciju prema gore treba nastaviti pažljivom brzinom.
• Početak djelovanja je 10 do 30 minuta za formulaciju s trenutnim oslobađanjem i oko 1 sat za kontrolirano oslobađanje.
• Raspon trajanja je od 3 do 6 sati za trenutačno otpuštanje ili 12 sati za formulacije s kontroliranim otpuštanjem.
• Poluvijek u plazmi je 3 do 5 sati, a stabilne razine u plazmi postižu se unutar 24 do 36 sati.