Mécanisme d'action

L'oxycodone est un opioïde semi-synthétique avec agonistique propriétés sur les récepteurs opioïdes de type mu, kappa et delta, la plus forte affinité étant pour les récepteurs de type mu. Lors de la liaison à ces récepteurs couplés aux protéines G, l'oxycodone stimule l'échange de GDP sur la sous-unité G-alpha pour le GTP, entraînant l'inhibition de l'adénylate cyclase et une diminution de l'AMPc intracellulaire. Cette cascade de signaux conduit à une inhibition conséquente des neurotransmetteurs nociceptifs acétylcholine, dopamine, GABA, noradrénaline et substance P et des hormones glucagon, insuline, somatostatine et vasopressine. Acheter OxyNorm en ligne en Australie – OxyNorm à vendre en Australie

Comme pour les autres opioïdes, oxycodone provoque une hyperpolarisation et une excitabilité réduite des neurones du système nerveux central (SNC). Cette dépression généralisée du SNC résulte de l'effet agoniste sur les récepteurs de type kappa, qui conduit à une fermeture des canaux calciques voltage-dépendants de type N, tandis que la stimulation des récepteurs de type mu et delta ouvre les canaux potassiques à rectification interne dépendants du calcium. Acheter OxyNorm en ligne en Australie – OxyNorm à vendre en Australie

L'oxycodone est métabolisée par les enzymes hépatiques CYP3A4 et CYP2D6, produisant respectivement les métabolites noroxycodone et oxymorphone. Ces métabolites sont excrétés du corps par les reins.

Administration

L'oxycodone est largement disponible sous forme de comprimés, de capsules et de solutions orales. Il est actuellement disponible en comprimés de 10 mg, 20 mg, 40 mg ou 80 mg. Les fabricants ont arrêté la dose de 160 mg en mai 2001 en raison du potentiel élevé d'abus. L'oxycodone est disponible en association avec d'autres analgésiques, notamment l'acétaminophène, l'aspirine ou l'ibuprofène. Dans certains pays, l'oxycodone peut également être disponible sous forme intramusculaire et/ou intraveineuse. Acheter OxyNorm en ligne en Australie – OxyNorm à vendre en Australie

• Les doses initiales recommandées d'oxycodone sont de l'ordre de 5 à 15 mg, toutes les 4 à 6 heures selon les besoins pour une analgésie adéquate de la douleur aiguë. Une dose supplémentaire doit être augmentée selon les besoins pour le contrôle de la douleur, en faisant attention et en surveillant les effets secondaires potentiels.
• Pour les patients avec chronique douleur, il est recommandé d'ajuster la posologie de la même manière. Cependant, le médicament doit être pris à intervalles réguliers pour prévenir la réapparition de la douleur plutôt que de traiter la douleur après son apparition. Acheter OxyNorm en ligne en Australie – OxyNorm à vendre en Australie
• Les comprimés sont destinés à être pris entiers et ne doivent pas être cassés, mâchés, écrasés ou dissous dans un liquide.
• Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les personnes âgées et les patients insuffisants hépatiques ou rénaux. L'initiation d'une dose initiale à un tiers à la moitié des doses habituelles et une surveillance étroite sont recommandées. Le titrage vers le haut doit se dérouler à un rythme prudent.
• Le délai d'action est de 10 à 30 minutes pour la formulation à libération immédiate et d'environ 1 heure pour la formulation à libération contrôlée.
• La plage de durée est de 3 à 6 heures pour les formulations à libération immédiate ou de 12 heures dans les formulations à libération contrôlée.
• La demi-vie plasmatique est de 3 à 5 heures et des concentrations plasmatiques stables sont atteintes en 24 à 36 heures.