Μηχανισμός δράσης

Η οξυκωδόνη είναι ένα ημισυνθετικό οπιοειδές με αγωνιστικός ιδιότητες σε υποδοχείς οπιοειδών τύπου mu, κάπα και δέλτα, με την ισχυρότερη συγγένεια για τους υποδοχείς τύπου mu. Κατά τη δέσμευση σε αυτούς τους υποδοχείς συζευγμένους με G-πρωτεΐνη, η οξυκωδόνη διεγείρει την ανταλλαγή GDP στην G-alpha υπομονάδα για GTP, με αποτέλεσμα την αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης και τη μείωση του ενδοκυτταρικού cAMP. Αυτός ο καταρράκτης σήματος οδηγεί σε επακόλουθη αναστολή των νευροδιαβιβαστών ακετυλοχολίνης, ντοπαμίνης, GABA, νοραδρεναλίνης και ουσίας P και των ορμονών γλυκαγόνη, ινσουλίνη, σωματοστατίνη και αγγειοπιεσίνη. Αγοράστε το OxyNorm online στην Αυστραλία – OxyNorm προς πώληση στην Αυστραλία

Όπως και με άλλα οπιοειδή, οξυκωδόνη προκαλεί υπερπόλωση και μειωμένη διεγερσιμότητα των νευρώνων στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Αυτή η γενικευμένη καταστολή του ΚΝΣ προκύπτει από την αγωνιστική επίδραση σε υποδοχείς τύπου κάππα, η οποία οδηγεί σε κλείσιμο διαύλων ασβεστίου που καλύπτονται από τάση τύπου Ν, ενώ η διέγερση των υποδοχέων τύπου mu και δέλτα ανοίγει τους εξαρτώμενους από το ασβέστιο έσω-ανορθωτικούς διαύλους καλίου. Αγοράστε το OxyNorm online στην Αυστραλία – OxyNorm προς πώληση στην Αυστραλία

Η οξυκωδόνη μεταβολίζεται από τα ηπατικά ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6, παράγοντας τους μεταβολίτες νοροξυκωδόνη και οξυμορφόνη, αντίστοιχα. Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται από το σώμα μέσω των νεφρών.

Διαχείριση

Οξυκωδόνη είναι ευρέως διαθέσιμο σε δισκία, κάψουλες και πόσιμα διαλύματα. Αυτή τη στιγμή διατίθεται σε χάπια των 10 mg, 20 mg, 40 mg ή 80 mg. Οι κατασκευαστές διέκοψαν τη δόση των 160 mg τον Μάιο του 2001 λόγω της μεγάλης πιθανότητας κακής χρήσης. Η οξυκωδόνη είναι διαθέσιμη σε συνδυασμό με άλλα αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένης της ακεταμινοφαίνης, της ασπιρίνης ή της ιβουπροφαίνης. Σε επιλεγμένες χώρες, η οξυκωδόνη μπορεί να είναι διαθέσιμη και σε ενδομυϊκές ή/και ενδοφλέβιες μορφές. Αγοράστε το OxyNorm online στην Αυστραλία – OxyNorm προς πώληση στην Αυστραλία

• Οι αρχικές συνιστώμενες δόσεις οξυκωδόνης είναι στην περιοχή των 5 έως 15 mg, κάθε 4 έως 6 ώρες όπως απαιτείται για επαρκή αναλγησία του οξέος πόνου. Η περαιτέρω δοσολογία θα πρέπει να τιτλοδοτείται προς τα πάνω όπως απαιτείται για τον έλεγχο του πόνου, με προσοχή και παρακολούθηση για πιθανές παρενέργειες.
• Για ασθενείς με χρόνιος πόνο, συνιστάται η τιτλοποίηση της δόσης με τον ίδιο τρόπο. Ωστόσο, το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται σε τακτικά προγραμματισμένα χρονικά διαστήματα για την πρόληψη της επανεμφάνισης του πόνου σε αντίθεση με τη θεραπεία του πόνου μετά την έναρξή του. Αγοράστε το OxyNorm online στην Αυστραλία – OxyNorm προς πώληση στην Αυστραλία
• Τα δισκία προορίζονται για λήψη ολόκληρα και δεν πρέπει να σπάσουν, να μασηθούν, να συνθλιβούν ή να διαλυθούν σε υγρό.
• Η μείωση της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη για τους ηλικιωμένους και τους ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Συνιστάται η έναρξη μιας δόσης έναρξης στο ένα τρίτο έως το μισό των συνηθισμένων δόσεων και στενή παρακολούθηση. Η τιτλοδότηση προς τα πάνω θα πρέπει να προχωρήσει με προσεκτικό ρυθμό.
• Η έναρξη της δράσης είναι 10 έως 30 λεπτά για το σκεύασμα άμεσης αποδέσμευσης και περίπου 1 ώρα για την ελεγχόμενη αποδέσμευση.
• Το εύρος διάρκειας είναι από 3 έως 6 ώρες για άμεση αποδέσμευση ή 12 ώρες σε σκευάσματα ελεγχόμενης αποδέσμευσης.
• Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 3 έως 5 ώρες και σταθερά επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 24 έως 36 ωρών.