Mechanismus účinku

Oxykodon je semisyntetický opioid s agonista vlastnosti na opioidních receptorech typu mu, kappa a delta, přičemž nejsilnější afinita je k receptorům typu mu. Po navázání na tyto receptory spojené s G-proteinem oxykodon stimuluje výměnu GDP na G-alfa podjednotce za GTP, což vede k inhibici adenylátcyklázy a snížení intracelulárního cAMP. Tato signální kaskáda vede k následné inhibici nociceptivních neurotransmiterů acetylcholinu, dopaminu, GABA, noradrenalinu a substance P a hormonů glukagonu, inzulinu, somatostatinu a vazopresinu. Koupit OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na prodej v Austrálii

Stejně jako u jiných opioidů oxykodon způsobuje hyperpolarizaci a sníženou excitabilitu neuronů v centrálním nervovém systému (CNS). Tato generalizovaná deprese CNS je důsledkem agonistického účinku na receptory typu kappa, který vede k uzavření napěťově řízených vápníkových kanálů typu N, zatímco stimulace receptorů typu mu a delta otevírá na vápníku závislé dovnitř usměrňující draslíkové kanály. Koupit OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na prodej v Austrálii

Oxykodon je metabolizován jaterními enzymy CYP3A4 a CYP2D6, přičemž vznikají metabolity noroxykodon a oxymorfon. Tyto metabolity se z těla vylučují ledvinami.

Administrativa

Oxykodon je široce dostupný ve formě tablet, kapslí a perorálních roztoků. V současné době je dostupný v 10mg, 20mg, 40mg nebo 80mg pilulkách. Výrobci přerušili dávku 160 mg v květnu 2001 kvůli vysokému potenciálu zneužití. Oxykodon je dostupný v kombinaci s jinými analgetiky, včetně acetaminofenu, aspirinu nebo ibuprofenu. Ve vybraných zemích může být oxykodon dostupný také v intramuskulární a/nebo intravenózní formě. Koupit OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na prodej v Austrálii

• Počáteční doporučené dávky oxykodonu jsou v rozmezí 5 až 15 mg, každé 4 až 6 hodin podle potřeby pro adekvátní analgezii akutní bolesti. Další dávkování by se mělo titrovat směrem nahoru, jak je požadováno pro kontrolu bolesti, s pozorností a sledováním potenciálních vedlejších účinků.
• Pro pacienty s chronický bolesti, doporučuje se titrovat dávku stejným způsobem. Nicméně, léky by měly být užívány v pravidelných plánovaných intervalech, aby se zabránilo opětovnému výskytu bolesti, na rozdíl od léčby bolesti poté, co začala. Koupit OxyNorm online v Austrálii – OxyNorm na prodej v Austrálii
• Tablety jsou určeny k užívání vcelku a nesmí se lámat, žvýkat, drtit nebo rozpouštět v tekutině.
• U starších pacientů a pacientů s jaterním nebo renálním selháním může být nutné snížení dávky. Doporučuje se zahájit počáteční dávku na jedné třetině až polovině obvyklých dávek a pečlivě sledovat. Titrace směrem nahoru by měla probíhat opatrně.
• Nástup účinku je 10 až 30 minut u přípravku s okamžitým uvolňováním a asi 1 hodiny u přípravku s řízeným uvolňováním.
• Rozsah trvání je od 3 do 6 hodin u přípravků s okamžitým uvolňováním nebo 12 hodin u přípravků s řízeným uvolňováním.
• Plazmatický poločas je 3 až 5 hodin a stabilních plazmatických hladin je dosaženo během 24 až 36 hodin.