Cơ chế hành động

Oxycodone là một opioid bán tổng hợp với quá khích tính chất trên mu, kappa, và các thụ thể opioid loại delta, với ái lực mạnh nhất là đối với các thụ thể loại mu. Khi liên kết với các thụ thể kết hợp G-protein này, oxycodone kích thích trao đổi GDP trên tiểu đơn vị G-alpha cho GTP, dẫn đến ức chế adenylate cyclase và giảm cAMP nội bào. Dòng thác tín hiệu này dẫn đến hậu quả là ức chế các chất dẫn truyền thần kinh cảm giác đau acetylcholine, dopamine, GABA, noradrenaline, chất P và các hormone glucagon, insulin, somatostatin và vasopressin. Mua OxyNorm trực tuyến tại Úc – Bán OxyNorm Úc

Cũng như các opioid khác, oxycodone gây ra hiện tượng siêu phân cực và giảm tính dễ bị kích thích của các tế bào thần kinh trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Sự ức chế hệ thần kinh trung ương tổng quát này là kết quả của tác động chủ vận đối với các thụ thể loại kappa, dẫn đến đóng các kênh canxi bị kiểm soát điện thế loại N, trong khi kích thích các thụ thể loại mu và delta mở ra các kênh kali chỉnh lưu phụ thuộc vào canxi. Mua OxyNorm trực tuyến tại Úc – Bán OxyNorm Úc

Oxycodone được chuyển hóa bởi các enzym gan CYP3A4 và CYP2D6, tạo ra các chất chuyển hóa noroxycodone và oxymorphone tương ứng. Các chất chuyển hóa này được bài tiết ra khỏi cơ thể qua thận.

Quản trị

Oxycodone được phổ biến rộng rãi ở dạng viên nén, viên nang và dung dịch uống. Nó hiện có sẵn ở dạng viên 10 mg, 20 mg, 40 mg hoặc 80 mg. Các nhà sản xuất đã ngừng sử dụng liều 160 mg vào tháng 2001 năm XNUMX do khả năng lạm dụng cao. Oxycodone có sẵn kết hợp với các thuốc giảm đau khác, bao gồm acetaminophen, aspirin hoặc ibuprofen. Ở một số quốc gia, oxycodone cũng có thể có ở dạng tiêm bắp và/hoặc tiêm tĩnh mạch. Mua OxyNorm trực tuyến tại Úc – Bán OxyNorm Úc

• Liều khuyến cáo ban đầu của oxycodone nằm trong khoảng 5 đến 15 mg, cứ sau 4 đến 6 giờ khi cần thiết để giảm đau đầy đủ cho cơn đau cấp tính. Liều dùng tiếp theo nên tăng dần theo yêu cầu để kiểm soát cơn đau, chú ý và theo dõi các tác dụng phụ tiềm ẩn.
• Đối với bệnh nhân bị mãn tính đau, nên chuẩn độ liều lượng theo cách tương tự. Tuy nhiên, thuốc nên được uống đều đặn theo lịch trình để ngăn ngừa cơn đau tái phát thay vì điều trị cơn đau sau khi nó đã bắt đầu. Mua OxyNorm trực tuyến tại Úc – Bán OxyNorm Úc
• Viên nén được dùng nguyên viên và không được bẻ, nhai, nghiền hoặc hòa tan trong chất lỏng.
• Có thể cần giảm liều cho người cao tuổi và bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Bắt đầu dùng liều khởi đầu bằng một phần ba đến một nửa liều thông thường và nên theo dõi chặt chẽ. Chuẩn độ trở lên nên tiến hành với tốc độ cẩn thận.
• Thời gian bắt đầu tác dụng là từ 10 đến 30 phút đối với dạng phóng thích tức thời và khoảng 1 giờ đối với dạng phóng thích có kiểm soát.
• Khoảng thời gian tác dụng là từ 3 đến 6 giờ đối với dạng phóng thích tức thời hoặc 12 giờ đối với dạng phóng thích có kiểm soát.
• Thời gian bán hủy trong huyết tương là 3 đến 5 giờ và nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 đến 36 giờ.