PREGABALIN (LYRICA) 300 MG X 56 KAPSUL

Pregabalin mendapat kelulusan daripada Pentadbiran Makanan dan Dadah Amerika Syarikat (FDA) pada tahun 2004. Ia digunakan untuk merawat sakit dan sawan. Beli lyrica pregabalin 300mg dalam talian di Australia

Petunjuk yang diluluskan oleh FDA[1][2][3][4]

• Rawatan kesakitan neuropatik yang berkaitan dengan neuropati periferal diabetik
• Rawatan sakit neuropatik yang berkaitan dengan kecederaan saraf tunjang
• Kesakitan neuropatik yang berpunca daripada neuralgia postherpetic
• Rawatan fibromyalgia
• Terapi tambahan untuk sawan separa permulaan pada orang dewasa dengan epilepsi. Beli lyrica pregabalin 300mg dalam talian di Australia

Penggunaan luar label[5][6][7]

• Gangguan kebimbangan umum
• Gangguan kecemasan sosial
• Gangguan bipolar
• Insomia
• Keadaan kesakitan kronik
• Pruritus kronik
• Batuk kronik
• Sindrom kaki resah

Terdapat perselisihan pendapat yang ketara mengenai keberkesanan pregabalin untuk gangguan psikiatri yang disenaraikan di atas. Oleh itu, preskripsi harus berhati-hati dan memantau pesakit untuk kejayaan terapeutik apabila merawat pesakit dengan pregabalin. Beli lyrica pregabalin 300mg dalam talian di Australia

Mekanisme Tindakan

Pregabalin secara strukturnya serupa dengan neurotransmitter yang menghalang asid gamma-aminobutyric (GABA). Ia telah diubah suai menjadi analog lipofilik untuk meningkatkan resapan merentasi penghalang darah-otak. Walau bagaimanapun, pregabalin tidak mengikat secara langsung kepada reseptor GABA-A atau GABA-B. Selain itu, ia tidak dimetabolismekan kepada agonis reseptor GABA. Dalam model haiwan, pregabalin mengikat saluran kalsium berpagar voltan presinaptik pada subunit alpha-2-delta dalam tisu sistem saraf pusat. Pengikatan subunit alpha-2-delta mengurangkan kemasukan kalsium yang disebabkan oleh depolarisasi ke dalam neuron dan mengurangkan pembebasan neurotransmiter rangsangan. Tindakan ini mungkin menyumbang kepada kesan antikonvulsan dan analgesik pregabalin. Pregabalin tidak mempunyai aktiviti yang diketahui pada saluran natrium, reseptor dopamin, serotonin reseptor, reseptor opiat dan tidak mengubah suai aktiviti siklooksigenase.[8] Beli lyrica pregabalin 300mg dalam talian di Australia

Pentadbiran

Pregabalin ditadbir secara lisan dan boleh didapati dalam kapsul atau larutan oral. Selepas pemberian oral, pregabalin mencapai kepekatan plasma puncak dalam masa 1.5 jam dan mencapai keadaan mantap dalam masa 24 hingga 48 jam. Penyerapan pregabalin adalah bebas daripada dos. Pregabalin mudah melintasi penghalang darah-otak. Manusia tidak boleh memetabolismekan pregabalin dengan ketara. Penyingkirannya adalah terutamanya sebagai ubat yang tidak berubah (kurang daripada 2% dimetabolismekan) melalui perkumuhan buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, purata separuh hayat penyingkiran ialah 6.3 jam. Penyelidik telah mengkaji pregabalin pada dos sehingga 600 mg sehari. Walau bagaimanapun, mereka tidak menemui 600 mg sehari untuk memberikan manfaat tambahan yang ketara dan kurang diterima dengan baik kerana kesan sampingan. Beli lyrica pregabalin 300mg dalam talian di Australia

Kontraindikasi

• Pregabalin dikontraindikasikan pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada pregabalin. Reaksi hipersensitiviti telah berlaku pada pesakit yang menerima pregabalin, termasuk angioedema.[19]
• Tiada kajian yang mencukupi dengan pregabalin pada wanita hamil. Pregabalin boleh menyebabkan kemudaratan janin. Nasihatkan pesakit ada potensi risiko kepada janin.[20]
• Pregabalin telah dikesan dalam susu wanita menyusu; Oleh itu, penyusuan susu ibu tidak digalakkan, dan agen alternatif lebih diutamakan.[15] Beli lyrica pregabalin 300mg dalam talian di Australia