מנגנון הפעולה

אוקסיקודון הוא אופיואיד חצי סינתטי עם אגוניסטי תכונות על קולטני אופיואידים מסוג mu, kappa ודלתא, כאשר הזיקה החזקה ביותר היא לקולטנים מסוג mu. לאחר הקישור לקולטנים המקושרים ל-G-protein, אוקסיקודון ממריץ את החלפת ה-GDP על תת-יחידת ה-G-alpha עבור GTP, וכתוצאה מכך לעיכוב של adenylate cyclase וירידה ב-cAMP התוך תאי. מפל האותות הזה מוביל לעיכוב עקב כך של הנוירוטרנסמיטרים הנוירוטרנסמיטיבים אצטילכולין, דופמין, GABA, נוראדרנלין וחומר P וההורמונים גלוקגון, אינסולין, סומטוסטטין ווזופרסין. קנה OxyNorm באינטרנט באוסטרליה – OxyNorm למכירה אוסטרליה

כמו עם אופיואידים אחרים, אוקסיקודון גורם להיפר-פולריזציה ולעוררות מופחתת של נוירונים במערכת העצבים המרכזית (CNS). דיכאון כללי זה של מערכת העצבים המרכזית נובע מההשפעה האגוניסטית על קולטנים מסוג קאפה, אשר מובילה לסגירה של תעלות סידן מסוג N מסוג מתח, בעוד שגירוי של קולטני mu ו-delta פותח תעלות אשלגן תלויות סידן המתקנות פנימה. קנה OxyNorm באינטרנט באוסטרליה – OxyNorm למכירה אוסטרליה

אוקסיקודון עובר חילוף חומרים על ידי האנזימים הכבדים CYP3A4 ו-CYP2D6, ומייצרים את המטבוליטים נורוקיקודון ואוקסימורפון, בהתאמה. מטבוליטים אלו מופרשים מהגוף דרך הכליות.

אדמינסטרציה

אוקסיקודון זמין באופן נרחב בטבליות, כמוסות ותמיסות דרך הפה. זה זמין כעת בכדורים של 10 מ"ג, 20 מ"ג, 40 מ"ג או 80 מ"ג. היצרנים הפסיקו את מינון ה-160 מ"ג במאי 2001 עקב פוטנציאל השימוש לרעה הגבוה. אוקסיקודון זמין בשילוב עם משככי כאבים אחרים, כולל פרצטמול, אספירין או איבופרופן. במדינות נבחרות, אוקסיקודון עשוי להיות זמין גם בצורות תוך שריריות ו/או תוך ורידיות. קנה OxyNorm באינטרנט באוסטרליה – OxyNorm למכירה אוסטרליה

• מינונים ראשוניים מומלצים של אוקסיקודון הם בטווח של 5 עד 15 מ"ג, כל 4 עד 6 שעות לפי הצורך לשיכוך כאבים נאותים של כאב חריף. מינון נוסף צריך לטטר כלפי מעלה כנדרש לשליטה בכאב, תוך תשומת לב ומעקב אחר תופעות לוואי אפשריות.
• לחולים עם כרוני כאב, מומלץ לטיטר את המינון באותו אופן. עם זאת, יש ליטול את התרופה במרווחי זמן קבועים על מנת למנוע את הישנות הכאב, בניגוד לטיפול בכאב לאחר שהחל. קנה OxyNorm באינטרנט באוסטרליה – OxyNorm למכירה אוסטרליה
• טבליות מיועדות ליטול בשלמותן ואסור להישבר, ללעוס, לכתוש או להמיס בנוזל.
• הפחתת מינון עשויה להיות נחוצה עבור קשישים וחולים עם אי ספיקת כבד או כליות. מומלצת התחלת מינון התחלתי בשליש עד חצי מהמינונים הרגילים ומעקב צמוד. טיטרציה כלפי מעלה צריכה להתקדם בקצב זהיר.
• תחילת הפעולה היא 10 עד 30 דקות עבור הפורמולה לשחרור מיידי וכשעה עבור שחרור מבוקר.
• טווח משך הזמן הוא בין 3 ל-6 שעות לשחרור מיידי או 12 שעות בתכשירים בשחרור מבוקר.
• זמן מחצית החיים בפלזמה הוא 3 עד 5 שעות, ורמות פלזמה יציבות מגיעות תוך 24 עד 36 שעות.