Meccanismo d'azione

L'ossicodone è un oppioide semisintetico con agonistico proprietà sui recettori oppioidi di tipo mu, kappa e delta, con l'affinità più forte per i recettori di tipo mu. Legandosi a questi recettori accoppiati alle proteine ​​G, l’ossicodone stimola lo scambio di GDP sulla subunità G-alfa per GTP, con conseguente inibizione dell’adenilato ciclasi e una diminuzione del cAMP intracellulare. Questa cascata di segnali porta ad una conseguente inibizione dei neurotrasmettitori nocicettivi acetilcolina, dopamina, GABA, noradrenalina e sostanza P e degli ormoni glucagone, insulina, somatostatina e vasopressina. Acquista OxyNorm online in Australia – OxyNorm in vendita in Australia

Come con altri oppioidi, ossicodone provoca iperpolarizzazione e ridotta eccitabilità dei neuroni nel sistema nervoso centrale (SNC). Questa depressione generalizzata del sistema nervoso centrale deriva dall'effetto agonistico sui recettori di tipo kappa, che porta alla chiusura dei canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo N, mentre la stimolazione dei recettori di tipo mu e delta apre i canali del potassio calcio-dipendenti rettificanti verso l'interno. Acquista OxyNorm online in Australia – OxyNorm in vendita in Australia

L'ossicodone viene metabolizzato dagli enzimi epatici CYP3A4 e CYP2D6, producendo rispettivamente i metaboliti norossicodone e ossimorfone. Questi metaboliti vengono escreti dal corpo attraverso i reni.

Amministrazione

Ossicodone è ampiamente disponibile in compresse, capsule e soluzioni orali. Attualmente è disponibile in pillole da 10 mg, 20 mg, 40 mg o 80 mg. I produttori hanno interrotto la dose da 160 mg nel maggio 2001 a causa dell'elevato potenziale di abuso. L'ossicodone è disponibile in combinazione con altri analgesici, tra cui paracetamolo, aspirina o ibuprofene. In paesi selezionati, l’ossicodone può essere disponibile anche in forma intramuscolare e/o endovenosa. Acquista OxyNorm online in Australia – OxyNorm in vendita in Australia

• Le dosi iniziali raccomandate di ossicodone sono comprese tra 5 e 15 mg, ogni 4-6 ore, secondo necessità per un'adeguata analgesia del dolore acuto. Ulteriori dosi dovrebbero essere aumentate come richiesto per il controllo del dolore, con attenzione e monitoraggio dei potenziali effetti collaterali.
• Per i pazienti con cronico dolore, si raccomanda di titolare il dosaggio nello stesso modo. Tuttavia, il farmaco deve essere assunto a intervalli regolari per prevenire il ripetersi del dolore invece di trattare il dolore dopo che è iniziato. Acquista OxyNorm online in Australia – OxyNorm in vendita in Australia
• Le compresse devono essere assunte intere e non devono essere rotte, masticate, frantumate o sciolte in liquidi.
• Può essere necessaria una riduzione della dose negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica o renale. Si raccomanda di iniziare la terapia con una dose iniziale compresa tra un terzo e la metà della dose abituale e di effettuare un attento monitoraggio. La titolazione verso l'alto dovrebbe procedere con cautela.
• L'inizio dell'azione è compreso tra 10 e 30 minuti per la formulazione a rilascio immediato e circa 1 ora per quella a rilascio controllato.
• L'intervallo di durata va da 3 a 6 ore per le formulazioni a rilascio immediato o 12 ore nelle formulazioni a rilascio controllato.
• L’emivita plasmatica è compresa tra 3 e 5 ore e livelli plasmatici stabili vengono raggiunti entro 24-36 ore.