Mekanisme aksi

Oxycodone adalah opioid semisintetik dengan atletik properti pada reseptor opioid tipe mu, kappa, dan delta, dengan afinitas terkuat untuk reseptor tipe mu. Setelah berikatan dengan reseptor berpasangan G-protein ini, oksikodon merangsang pertukaran PDB pada subunit G-alpha untuk GTP, menghasilkan penghambatan adenilat siklase dan penurunan cAMP intraseluler. Kaskade sinyal ini menyebabkan penghambatan konsekuen neurotransmiter nosiseptif asetilkolin, dopamin, GABA, noradrenalin, dan substansi P dan hormon glukagon, insulin, somatostatin, dan vasopresin. Beli OxyNorm online di Australia – OxyNorm dijual Australia

Seperti opioid lainnya, oksikodon menyebabkan hiperpolarisasi dan mengurangi rangsangan neuron di sistem saraf pusat (SSP). Depresi SSP umum ini dihasilkan dari efek agonistik pada reseptor tipe kappa, yang mengarah pada penutupan saluran kalsium tipe-voltase tipe-N, sementara stimulasi reseptor mu dan tipe delta membuka saluran kalium yang memperbaiki ke dalam yang bergantung pada kalsium. Beli OxyNorm online di Australia – OxyNorm dijual Australia

Oxycodone dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4 dan CYP2D6, masing-masing menghasilkan metabolit noroxycodone dan oxymorphone. Metabolit ini dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal.

Administrasi

Oksikodon tersedia secara luas dalam bentuk tablet, kapsul, dan larutan oral. Saat ini tersedia dalam pil 10 mg, 20 mg, 40 mg, atau 80 mg. Produsen menghentikan dosis 160 mg pada Mei 2001 karena potensi penyalahgunaan yang tinggi. Oxycodone tersedia dalam kombinasi dengan analgesik lain, termasuk acetaminophen, aspirin, atau ibuprofen. Di negara tertentu, oxycodone mungkin tersedia dalam bentuk intramuskular dan/atau intravena juga. Beli OxyNorm online di Australia – OxyNorm dijual Australia

• Dosis awal oxycodone yang direkomendasikan berkisar antara 5 hingga 15 mg, setiap 4 hingga 6 jam sesuai kebutuhan untuk analgesia nyeri akut yang adekuat. Dosis lebih lanjut harus dititrasi ke atas sesuai kebutuhan untuk mengontrol nyeri, dengan perhatian dan pemantauan potensi efek samping.
• Untuk pasien dengan kronis sakit, dianjurkan untuk mentitrasi dosis dengan cara yang sama. Namun, obat harus diminum pada interval yang dijadwalkan secara teratur untuk mencegah terulangnya rasa sakit sebagai lawan dari mengobati rasa sakit setelah dimulai. Beli OxyNorm online di Australia – OxyNorm dijual Australia
• Tablet dimaksudkan untuk diminum utuh dan tidak boleh dipecah, dikunyah, dihancurkan, atau dilarutkan dalam cairan.
• Pengurangan dosis mungkin diperlukan untuk orang tua dan pasien dengan gagal hati atau ginjal. Memulai dosis awal pada sepertiga hingga setengah dari dosis biasa dan pemantauan ketat dianjurkan. Titrasi ke atas harus dilakukan dengan kecepatan yang hati-hati.
• Onset kerja adalah 10 sampai 30 menit untuk formulasi pelepasan segera dan sekitar 1 jam untuk pelepasan terkontrol.
• Kisaran durasi adalah dari 3 hingga 6 jam untuk pelepasan segera atau 12 jam dalam formulasi pelepasan terkontrol.
• Waktu paruh plasma adalah 3 sampai 5 jam, dan kadar plasma yang stabil tercapai dalam 24 sampai 36 jam.