Mecanisme d'acció

L'oxicodona és un opioide semisintètic amb agonista propietats dels receptors opioides de tipus mu, kappa i delta, sent la més forta afinitat pels receptors de tipus mu. En unir-se a aquests receptors acoblats a proteïnes G, l'oxicodona estimula l'intercanvi de GDP a la subunitat G-alfa per GTP, donant lloc a la inhibició de l'adenilat ciclasa i una disminució de l'AMPc intracel·lular. Aquesta cascada de senyals condueix a una inhibició consegüent dels neurotransmissors nociceptius acetilcolina, dopamina, GABA, noradrenalina i substància P i de les hormones glucagó, insulina, somatostatina i vasopressina. Compra OxyNorm en línia a Austràlia – OxyNorm a la venda Austràlia

Com amb altres opioides, Oxicodona provoca hiperpolarització i reducció de l'excitabilitat de les neurones del sistema nerviós central (SNC). Aquesta depressió generalitzada del SNC és el resultat de l'efecte agonista sobre els receptors de tipus kappa, que condueix a un tancament dels canals de calci de tipus N, mentre que l'estimulació dels receptors de tipus mu i delta obre canals de potassi que rectifiquin cap a l'interior dependents del calci. Compra OxyNorm en línia a Austràlia – OxyNorm a la venda Austràlia

L'oxicodona és metabolitzada pels enzims hepàtics CYP3A4 i CYP2D6, produint els metabòlits noroxicodona i oximorfona, respectivament. Aquests metabòlits s'excreten del cos a través dels ronyons.

Administració

Oxicodona està àmpliament disponible en pastilles, càpsules i solucions orals. Actualment està disponible en pastilles de 10 mg, 20 mg, 40 mg o 80 mg. Els fabricants van suspendre la dosi de 160 mg el maig de 2001 a causa de l'alt potencial d'ús indegut. L'oxicodona està disponible en combinació amb altres analgèsics, com ara paracetamol, aspirina o ibuprofè. En determinats països, l'oxicodona també pot estar disponible en formes intramusculars i/o intravenoses. Compra OxyNorm en línia a Austràlia – OxyNorm a la venda Austràlia

• Les dosis inicials recomanades d'oxicodona estan en el rang de 5 a 15 mg, cada 4 a 6 hores segons sigui necessari per a una analgèsia adequada del dolor agut. La dosificació addicional hauria d'augmentar segons sigui necessari per al control del dolor, amb atenció i control dels possibles efectes secundaris.
• Per a pacients amb crònic dolor, es recomana valorar la dosi de la mateixa manera. No obstant això, la medicació s'ha de prendre a intervals programats regularment per evitar la reaparició del dolor en lloc de tractar el dolor després d'haver començat. Compra OxyNorm en línia a Austràlia – OxyNorm a la venda Austràlia
• Les pastilles estan pensades per prendre-les senceres i no s'han de trencar, mastegar, triturar o dissoldre en líquid.
• La reducció de la dosi pot ser necessària per a persones grans i pacients amb insuficiència hepàtica o renal. Es recomana iniciar una dosi inicial entre un terç i la meitat de les dosis habituals i un seguiment estret. La valoració cap amunt ha de procedir a un ritme acurat.
• L'inici d'acció és de 10 a 30 minuts per a la formulació d'alliberament immediat i aproximadament 1 hora per a l'alliberament controlat.
• El rang de durada és de 3 a 6 hores per alliberament immediat o 12 hores en formulacions d'alliberament controlat.
• La semivida plasmàtica és de 3 a 5 hores, i els nivells plasmàtics estables s'assoleixen en 24 a 36 hores.