Mehanizam djelovanja

Oksikodon je polusintetski opioid sa agonistički svojstva na opioidne receptore mu, kapa i delta tipa, pri čemu je najjači afinitet za receptore tipa mu. Nakon vezivanja za ove G-protein spregnute receptore, oksikodon stimuliše razmjenu GDP-a na G-alfa podjedinici za GTP, što rezultira inhibicijom adenilat ciklaze i smanjenjem intracelularnog cAMP-a. Ova kaskada signala dovodi do posljedične inhibicije nociceptivnih neurotransmitera acetilholina, dopamina, GABA, noradrenalina i supstance P i hormona glukagona, inzulina, somatostatina i vazopresina. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju Australija

Kao i kod drugih opioida, oksikodon uzrokuje hiperpolarizaciju i smanjenu ekscitabilnost neurona u centralnom nervnom sistemu (CNS). Ova generalizovana depresija CNS-a je rezultat agonističkog efekta na receptore kapa tipa, što dovodi do zatvaranja naponsko-zavisnih kalcijumskih kanala N-tipa, dok stimulacija mu i delta receptora otvara kalijumove kanale zavisne od kalcijuma prema unutra. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju Australija

Oksikodon se metabolizira pomoću enzima jetre CYP3A4 i CYP2D6, stvarajući metabolite noroksikodon i oksimorfon. Ovi metaboliti se izlučuju iz organizma putem bubrega.

administracija

Oksikodon je široko dostupan u tabletama, kapsulama i oralnim otopinama. Trenutno je dostupan u tabletama od 10 mg, 20 mg, 40 mg ili 80 mg. Proizvođači su obustavili dozu od 160 mg u maju 2001. zbog velikog potencijala za zloupotrebu. Oksikodon je dostupan u kombinaciji s drugim analgeticima, uključujući acetaminofen, aspirin ili ibuprofen. U odabranim zemljama, oksikodon može biti dostupan i u intramuskularnom i/ili intravenskom obliku. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju Australija

• Početne preporučene doze oksikodona su u rasponu od 5 do 15 mg, svakih 4 do 6 sati po potrebi za adekvatnu analgeziju akutnog bola. Dalje doziranje treba titrirati prema gore prema potrebi za kontrolu bola, uz pažnju i praćenje mogućih nuspojava.
• Za pacijente sa hronično bol, preporučuje se titriranje doze na isti način. Međutim, lijek treba uzimati u redovnim vremenskim intervalima kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje boli, za razliku od liječenja boli nakon što je počeo. Kupite OxyNorm online u Australiji – OxyNorm za prodaju Australija
• Tablete su namijenjene za uzimanje cijele i ne smiju se lomiti, žvakati, drobiti ili rastvarati u tekućini.
• Smanjenje doze može biti potrebno kod starijih osoba i pacijenata sa zatajenjem jetre ili bubrega. Preporučuje se početak početne doze od jedne trećine do polovine uobičajenih doza i pažljivo praćenje. Titracija naviše treba da se odvija pažljivom brzinom.
• Početak djelovanja je 10 do 30 minuta za formulaciju s trenutnim otpuštanjem i oko 1 sat za kontrolirano otpuštanje.
• Raspon trajanja je od 3 do 6 sati za trenutno oslobađanje ili 12 sati u formulacijama s kontroliranim otpuštanjem.
• Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 3 do 5 sati, a stabilni nivoi u plazmi se postižu u roku od 24 do 36 sati.