Механизъм на действие

Оксикодонът е полусинтетичен опиоид с агонистичен свойства върху mu, kappa и делта-тип опиоидни рецептори, като най-силен афинитет е към mu-тип рецептори. При свързване с тези свързани с G-протеин рецептори оксикодонът стимулира обмена на GDP върху G-алфа субединицата за GTP, което води до инхибиране на аденилат циклазата и намаляване на вътреклетъчния сАМР. Тази сигнална каскада води до последващо инхибиране на ноцицептивните невротрансмитери ацетилхолин, допамин, GABA, норадреналин и субстанция Р и хормоните глюкагон, инсулин, соматостатин и вазопресин. Купете OxyNorm онлайн в Австралия – OxyNorm за продажба Австралия

Както при другите опиоиди, оксикодон причинява хиперполяризация и намалена възбудимост на невроните в централната нервна система (ЦНС). Тази генерализирана депресия на ЦНС е резултат от агонистичния ефект върху капа-тип рецептори, което води до затваряне на N-тип волтаж-зависими калциеви канали, докато стимулирането на мю и делта-тип рецепторите отваря калциево-зависимите навътре коригиращи калиеви канали. Купете OxyNorm онлайн в Австралия – OxyNorm за продажба Австралия

Оксикодон се метаболизира от чернодробните ензими CYP3A4 и CYP2D6, произвеждайки съответно метаболитите нороксикодон и оксиморфон. Тези метаболити се екскретират от тялото през бъбреците.

Администрация

оксикодон е широко достъпен под формата на таблетки, капсули и перорални разтвори. В момента се предлага в хапчета от 10 mg, 20 mg, 40 mg или 80 mg. Производителите преустановиха дозата от 160 mg през май 2001 г. поради високия потенциал за злоупотреба. Оксикодон се предлага в комбинация с други аналгетици, включително ацетаминофен, аспирин или ибупрофен. В избрани страни оксикодонът може да се предлага и под формата на интрамускулно и/или интравенозно приложение. Купете OxyNorm онлайн в Австралия – OxyNorm за продажба Австралия

• Първоначалните препоръчителни дози оксикодон са в диапазона от 5 до 15 mg на всеки 4 до 6 часа, ако е необходимо за адекватна аналгезия на остра болка. По-нататъшното дозиране трябва да се титрира нагоре, както е необходимо за контрол на болката, с внимание и наблюдение за потенциални странични ефекти.
• За пациенти с хроничен болка, се препоръчва титриране на дозата по същия начин. Въпреки това, лекарството трябва да се приема на редовни интервали, за да се предотврати повторната поява на болката, вместо да се лекува болката, след като е започнала. Купете OxyNorm онлайн в Австралия – OxyNorm за продажба Австралия
• Таблетките са предназначени да се приемат цели и не трябва да се чупят, дъвчат, смачкват или разтварят в течност.
• Може да се наложи намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност. Препоръчва се начална доза от една трета до половината от обичайните дози и внимателно проследяване. Титруването нагоре трябва да продължи с внимателна скорост.
• Началото на действие е 10 до 30 минути за формулировката с незабавно освобождаване и около 1 час за контролирано освобождаване.
• Диапазонът на продължителност е от 3 до 6 часа за незабавно освобождаване или 12 часа за формулировки с контролирано освобождаване.
• Плазменият полуживот е 3 до 5 часа, а стабилни плазмени нива се достигат в рамките на 24 до 36 часа.