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Wirkmechanismus
Oxycodon ist ein halbsynthetisches Opioid mit agonistisch Eigenschaften an Opioidrezeptoren vom Mu-, Kappa- und Delta-Typ, wobei die stärkste Affinität für Rezeptoren vom Mu-Typ besteht. Bei der Bindung an diese G-Protein-gekoppelten Rezeptoren stimuliert Oxycodon den Austausch von GDP auf der G-Alpha-Untereinheit gegen GTP, was zur Hemmung der Adenylatcyclase und einer Verringerung des intrazellulären cAMP führt. Diese Signalkaskade führt zu einer konsequenten Hemmung der nozizeptiven Neurotransmitter Acetylcholin, Dopamin, GABA, Noradrenalin und Substanz P sowie der Hormone Glucagon, Insulin, Somatostatin und Vasopressin. Kaufen Sie OxyNorm online in Australien – OxyNorm zum Verkauf in Australien
Wie bei anderen Opioiden auch Oxycodon verursacht Hyperpolarisation und verminderte Erregbarkeit von Neuronen im Zentralnervensystem (ZNS). Diese generalisierte ZNS-Depression resultiert aus der agonistischen Wirkung auf Kappa-Typ-Rezeptoren, die zu einem Verschluss von spannungsgesteuerten N-Typ-Kalziumkanälen führt, während die Stimulation der Mu- und Delta-Typ-Rezeptoren kalziumabhängige, nach innen gerichtete Kaliumkanäle öffnet. Kaufen Sie OxyNorm online in Australien – OxyNorm zum Verkauf in Australien
Oxycodon wird durch die Leberenzyme CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert, wobei die Metaboliten Noroxycodon bzw. Oxymorphon entstehen. Diese Metaboliten werden über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden.
Verwaltung
Oxycodon ist weit verbreitet in Tabletten-, Kapsel- und oralen Lösungen erhältlich. Es ist derzeit in Tabletten zu 10 mg, 20 mg, 40 mg oder 80 mg erhältlich. Aufgrund des hohen Missbrauchspotenzials haben die Hersteller die 160-mg-Dosis im Mai 2001 eingestellt. Oxycodon ist in Kombination mit anderen Analgetika erhältlich, darunter Paracetamol, Aspirin oder Ibuprofen. In ausgewählten Ländern ist Oxycodon möglicherweise auch in intramuskulärer und/oder intravenöser Form erhältlich. Kaufen Sie OxyNorm online in Australien – OxyNorm zum Verkauf in Australien
- Die empfohlenen Anfangsdosen von Oxycodon liegen im Bereich von 5 bis 15 mg alle 4 bis 6 Stunden, je nach Bedarf für eine ausreichende Analgesie akuter Schmerzen. Die weitere Dosierung sollte je nach Bedarf zur Schmerzkontrolle erhöht werden, wobei auf mögliche Nebenwirkungen geachtet und überwacht werden sollte.
- Für Patienten mit chronisch Bei Schmerzen wird empfohlen, die Dosierung auf die gleiche Weise zu titrieren. Allerdings sollte das Medikament in regelmäßigen Abständen eingenommen werden, um ein Wiederauftreten der Schmerzen zu verhindern, anstatt die Schmerzen erst zu behandeln, nachdem sie begonnen haben. Kaufen Sie OxyNorm online in Australien – OxyNorm zum Verkauf in Australien
- Die Tabletten sollen im Ganzen eingenommen werden und dürfen nicht zerbrochen, gekaut, zerstoßen oder in Flüssigkeit aufgelöst werden.
- Bei älteren Menschen und Patienten mit Leber- oder Nierenversagen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Es wird empfohlen, mit einer Anfangsdosis von einem Drittel bis der Hälfte der üblichen Dosen zu beginnen und diese engmaschig zu überwachen. Die Aufwärtstitration sollte vorsichtig erfolgen.
- Der Wirkungseintritt beträgt bei der Formulierung mit sofortiger Freisetzung 10 bis 30 Minuten und bei der Formulierung mit kontrollierter Freisetzung etwa 1 Stunde.
- Die Dauer beträgt 3 bis 6 Stunden bei Formulierungen mit sofortiger Freisetzung oder 12 Stunden bei Formulierungen mit kontrollierter Freisetzung.
- Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3 bis 5 Stunden und stabile Plasmaspiegel werden innerhalb von 24 bis 36 Stunden erreicht.
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